2020年12月9日，东曜药业（香港联交所股票代码：1875）宣布，其自主研制的抗体偶联药物TAA013 I期临床研究结果于2020年圣安东尼奥乳腺癌大会（SABCS）发布，并以电子壁报（E-Poster）的形式展示。

本研究由江苏省人民医院 殷咏梅教授团队完成，是一项开放标签、单臂、剂量爬坡研究，用于治疗既往经过曲妥珠单抗治疗后疾病进展的HER2阳性乳腺癌患者，目的是评价TAA013的安全性、耐受性、药动学/药效学特征。

研究采用“3+3”剂量爬坡设计，包括0.6mg/kg、1.2 mg/kg、2.4mg/kg、3.6 mg/kg、4.8 mg/kg 5个剂量组，静脉输注TAA013，每3周一次。在临床推荐剂量3.6mg/kg增加入组7例受试者，共入组22例经过多线抗HER2靶向治疗失败的HER2阳性乳腺癌患者。

试验显示：

• 安全耐受性：各剂量组均未观察到剂量限制性毒性，大部分不良事件为1-2级，临床可控，且抗药抗体均为阴性;
• 药代动力学：3.6mg/kg剂量组的Cmax为70.6μg/ml,AUC0-∞为256.04 day*μg/mL,t1/2为2.7天;
• 有效性：在推荐剂量3.6m/kg，客观缓解率为10%，疾病控制率达到70%，中位无进展生存期超过5个月，1例受试者治疗已经超过500天。

试验结论：

研究结果表明TAA013安全耐受性良好，在接受过多线抗HER2靶向药物治疗的HER2阳性乳腺癌患者中看到了初步的疗效。

目前TAA013III期临床研究正在进行中，这是一项多中心、随机、平行对照、开放标签研究，针对经曲妥珠单抗治疗失败的、不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，对比拉帕替尼联合卡培他滨的有效性和安全性，从而进一步验证TAA013的有效性和安全性。

 

主要研究者、江苏省人民医院殷咏梅教授表示：

 “TAA013是治疗乳腺癌的靶向HER2的抗体偶联药物，I期临床研究中观察到了良好的安全性，并在经历过多种如曲妥珠单抗、吡咯替尼、拉帕替尼等抗HER2靶向药物治疗的患者中观察到了初步的有效性。

为了进一步探索TAA013在HER2阳性乳腺癌患者中的安全性和有效性，III期确证性关键临床研究已经启动，希望III期临床研究能够尽快完成并得到积极的结果，为HER2阳性乳腺癌患者提供更多的治疗选择。”

东曜药业首席执行官、首席科学官兼执行董事刘军博士表示：

 “ADC是东曜药业长期战略发展方向，TAA013是公司进展最快的ADC在研产品，我们非常高兴看到药物在I期临床试验中呈现出良好的安全性和疗效，这也证明了东曜药业在抗体偶联药物上的领先成果。

目前该产品的III期研究正在进行，公司同时已经建立起了ADC药物的关键技术能力和符合GMP标准的原液及制剂一体的完整商业化生产平台。

我们期待能早日为HER2阳性乳腺癌患者提供这一兼具高品质与经济性的治疗方案。”